¿Cómo funciona la aspirina?

Publicado el 5 de Febrero de 2019 | Biología y Geología

La aspirina, también conocida como ácido acetilsalicílico, es uno de los medicamentos más consumidos a nivel mundial desde su comercialización hace más de un siglo. La gente normalmente la usa para tratar dolores musculares, de cabeza, inflamación articular o fiebre; pero como la aspirina además inhibe la agregación plaquetaria y la coagulación sanguínea, pues también se utiliza en dosis bajas para tratar pacientes con riesgo de padecer ataques de corazón.

La aspirina es un ejemplo clásico del paso desde la medicina tradicional a la moderna: durante siglos se habían utilizado las infusiones de corteza del sauce llorón, que contiene ácido salicílico, para tratar dolores o la fiebre. Pero no fue hasta principios del siglo XIX cuando se purificó químicamente el ácido salicílico a partir del sauce y otra planta, la ulmaria. Sin embargo, el ácido salicílico tenía varios efectos secundarios entre los cuales destacaba que provocaba acidez estomacal al tomarlo. Este problema fue solucionado por los laboratorios Bayer en Alemania en 1897, quienes le añadieron un grupo acetil al ácido para disminuir su acidez, dando lugar al acetilsalicitato (o ácido acetilsalicílico), y lo comercializaron con el nombre de Aspirina dos años después.

Ahora que sabemos de dónde viene, ¿cómo funciona la aspirina? Pues resulta que actúa inhibiendo la actividad ciclooxigenasa de la prostaglandina H2 sintasa (también llamada COX). Los seres humanos tenemos dos COX: COX-1 que se ocupa de la secreción de la mucosa gástrica que protege las paredes del estómago, y COX-2 que está encargada del dolor, la fiebre y los procesos inflamatorios.

Pese a que ponerle un grupo acetilo disminuyó algunos de los problemas como la posibilidad de generar acidez e irritación estomacal, la aspirina todavía puede llegar a causar úlceras estomacales en algunos pacientes porque entre otras cosas inhibe tanto la COX-1 como la COX-2; y es importante recordar que aunque nos tomemos la aspirina porque nos duele la cabeza, el compuesto entra en nuestro cuerpo y actuará en todos los lugares por los que pase, no solo en la cabeza que es lo que nos está doliendo. Resumiendo, que cuando nos tomamos una aspirina para un dolor de cabeza, etc. esta también actúa inhibiendo parcialmente la actividad de COX-1, con lo cual nuestra mucosa estomacal se verá afectada.

Actualmente existe un gran interés farmacológico en producir una aspirina que actúe solo sobre COX-2 sin alterar COX-1, pero desgraciadamente esto no es una tarea sencilla ya que ambas proteínas tienen una composición y estructuras prácticamente idénticas. Sin embargo, hay algunas pequeñas diferencias entre ambas COX que han derivado en el desarrollo de varios fármacos cuya efectividad y resultados clínicos han sido bastante desiguales, llegándose incluso a dejar de comercializar algunos de estos productos. Con lo cual, la obtención de un fármaco completamente seguro y específico contra COX-2 es todavía una tarea compleja para la industria farmacéutica.

Por Pablo Barrecheguren